• Болит печень ?!Бабушкин рецепт, чтобы восстановить угробленную печень...
    Читать далее >>

Высокая заболеваемость населения сердечно-сосудистыми патологиями диктует необходимость профилактики атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии. Для профилактики применяют препараты, которые снижают количество липидов в крови. К этой группе лекарств относятся: статины, фибраты, секвестранты желчных кислот (СЖК), эзетимиб, никотиновая кислота. Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы) - класс медикаментов, прием которых позволяет снизить концентрацию холестерина в крови. Речь идет о так называемом "плохом" холестерине, вызывающем атеросклероз, дислипидемию и другие заболевания.

01 Определение секвестрантов жирных кислот

Секвестранты желчных кислот (СЖК, ионообменные смолы) - ряд лекарственных средств, которые применяются с целью корректировки нарушений обмена липидов и гиперхолестеринемии. Основными представителями данного класса являются колестипол, холестирамин и относительно новый препарат колесевелам. Клинические исследования доказали их результативность в отношении снижения тяжести и частоты сердечно-сосудистых болезней и их осложнений. В качестве гиполипидемических средств эти препараты более 30 лет использовались для снижения риска ишемической болезни сердца.

Иллюстрация 1

В связи с появлением в России более эффективного класса гиполипидемических медикаментов — статинов, ионообменные смолы применяются реже. Они используются в странах Европы и США в качестве средств второго ряда в комплексной терапии со статинами с целью более эффективного снижения и поддержания уровня холестерина ЛПНП, в частности, у больных с первичной (наследственной) гиперхолестеринемией.

СОВЕТЫ ВРАЧА! Как спасти свою печень?!

Захаров Николай Викторович, Доцент, к.м.н, врач-гепатолог, гастроэнтеролог 

"Живые клетки дигидрокверцетина - это сильнейший помощник для печени. Его добывают только из смолы и коры дикой лиственницы. Я знаю лишь один препарат, в котором концентрация дигидрокверцетина максимальная. Это..."

Читать подробнее...

Новый представитель класса - колесевелам - в России зарегистрирован не был, хотя именно этот препарат наиболее широко распространен в мире.

02 Механизм действия СЖК

Желчные кислоты (ЖК) образуются в печени из холестерина. В норме при поступлении ЖК в просвет кишечника около 97% из их числа возвращается в печень из конечного отдела тонкой кишки. Механизм действия СЖК заключается в связывании желчных кислот в просвете кишечника, прерывании поступления богатых холестерином желчных кислот из кишечника в печень и выведении их с фекальными массами. В печени запасы желчных кислот расходуются, начинается активный их синтез из холестерина. Увеличение катаболизма холестерина ведет к связыванию ЛПНП («плохой», атерогенной фракции холестерина) из кровотока и понижению его уровня в крови. Следует отметить, что СЖК не всасываются в кровоток, не взаимодействуют с пищеварительными ферментами, поэтому их благоприятные лечебные эффекты являются опосредованными, непрямыми.

  • ВАЖНО ЗНАТЬ!Лучшее средство для восстановления печени. Нужно всего лишь 1 раз в день...
    Читать далее >>

03 Эффективность применения

В результате применения СЖК наблюдается снижение показателя общего холестерина в крови и, в частности, фракции ЛПНП (на 5-25%, согласно другим источникам - на 15-30% при высоких дозах препарата). Это коррелирует с уменьшением риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Длительное применение СЖК способствует повышению «хорошего» холестерина - липотротеинов высокой плотности (ЛПВП) примерно на 3-5%.

Иллюстрация 2

В среднем, назначение ионообменных смол в дополнение к статинам способствует дополнительному снижению уровня холестерина ЛПНП на 10-20%. Комбинация эзетимиба и СЖК вызывает дополнительное снижение уровня ЛПНП без развития побочных явлений по сравнению с использованием только ионообменных смол.

04 Побочные эффекты

На фоне приема холестирамина и колестипола часто (до 50% случаев) проявляются побочные явления со стороны органов пищеварительной системы, чаще всего неприятные вкусовые ощущения, изжога, тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор. Отмечается снижение всасывания ряда препаратов других групп: железа, фолиевой кислоты, варфарина, β-адреноблокаторов, дигоксина, тиазидных диуретиков, L-тироксина, антибиотиков пенициллинового ряда. Это существенно ограничивает практическое применение СЖК. У некоторых пациентов препараты способствуют повышению уровня триглицеридов, при длительном применении нарушается всасывание жирорастворимых витаминов A, D, E и K, увеличивается риск кровотечений (носовых, геморроидальных, из эрозивных и язвенных дефектов стенки ЖКТ) за счет снижения свертываемости крови.

В связи с тем, что СЖК не всасываются в кровоток, нежелательные воздействия данных средств на организм человека обусловлены преимущественно местным действием СЖК на слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Преимуществами колесевелама выступают: минимальное, вплоть до отсутствия, взаимодействие с другими лекарствами, менее выраженные побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, возможность использования в комбинации со статинами. Также колесевелам более предпочтителен в период беременности (категория риска для плода по FDA – B, холестирамин имеет категорию C, для колестипола он не установлен).

05 Способ применения и дозировки

Все препараты принимаются внутрь перорально. Холестирамин назначается в минимальной дозе 8 г/сут.(максимальная составляет 24 г/сут.), колестипол — в дозировке 5-30 г/сут., колесевелам — 3,750 мг/сут. в виде таблетированных форм (в одной таблетке — 625 мг действующего вещества).

С целью минимизации нежелательных явлений необходимо начинать гиполипидемическую терапию с малых доз, постепенно их увеличивая, принимать препараты других групп за 1,5-4 часа до или через 1-1,5 часа после приема ионообменных смол. При приеме препараты следует запить большим количеством воды. Лечебный эффект проявляется по прошествии первого месяца терапии, для его дальнейшего поддержания необходимо принимать препарат длительное время.

06 Показания и противопоказания к назначению

Прием препаратов группы СЖК необходим в следующих клинических ситуациях:

  • дислипидемия и гиперхолестеринемия, в том числе семейная (первичная, наследственная), с преимущественным повышением в крови уровня холестерина ЛПНП;
  • профилактика и лечение атеросклероза сосудов, его осложнений (стабильная и нестабильная стенокардия напряжения, инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз);
  • кожный зуд при неполной обструкции желчевыводящих путей (препараты первого выбора).

СЖК способствуют снижению уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, страдающих вторым типом сахарного диабета.

В качестве противопоказаний к назначению выделяют следующие:

  • реакции гиперчувствительности (аллергия), индивидуальная непереносимость препарата;
  • гипертриглицеридемия (ТГ > 4,0 ммоль/л) и гиперлипопротеидемии III, IV и V типов;
  • полная обтурация желчевыводящих путей (например, при билиарном циррозе, гельминтозах);
  • фенилкетонурия;
  • относительное противопоказание — беременность и период лактации;
  • принимать с осторожностью при болезнях почек, язвенном поражении желудка или двенадцатиперстной кишки, расстройствах ЖКТ, геморрое.

07 Мероприятия по контролю безопасности применения

При длительном лечении препаратами необходим периодический клинический и лабораторный контроль. Клинический контроль ориентирован на определение самочувствия пациента и наблюдение за развитием нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы. Лабораторному контролю подвергаются следующие показатели: уровни триглицеридов, креатинфосфокиназы, протромбина крови, активность печеночных ферментов, общего холестерина и его фракций.

08 Заключение

Секвестранты желчных кислот на протяжении нескольких десятилетий используются в качестве гиполипидемических медикаментов. В связи с появлением на рынке более действенных препаратов, СЖК назначаются в качестве средств второго выбора в составе комбинированной терапии со статинами для более результативного понижения в крови уровня «плохого» холестерина ЛПНП.

Наиболее широко известны такие представители группы СЖК, как холестирамин, колестипол и относительно новый, недавно прошедший регистрацию в США колесевелам. Структурно разнородные СЖК сходны по своему действию (связывание холестерина в просвете кишечника). В клинических исследованиях и клинической практикой была доказана их эффективность в отношении снижения частоты осложнений коронарного характера и летальных исходов от инфаркта миокарда.

И немного о секретах...

Здоровая печень - залог вашего долголетия. Этот орган выполняет огромное количество жизненно необходимых функций. Если были замечены первые симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта или печени, а именно: пожелтение склер глаз, тошнота, редкий или частый стул, вы просто обязаны принять меры.

Рекомендуем обязательно прочитать мнение Елены Малышевой, о том как просто и быстро буквально за 2 недели восстановить работу ПЕЧЕНИ... Читать статью >>